热分析技术在药物成分分析中的广泛应用

在药学中常采用热分析方法中的DTA、DSC及TG分析药物成分,例如可用这3种分析技术测定药物含量及化验微生物等。DSC/DTA的运用能够实现药物热力学参变量的检测,而采用TG能检测出药物的质量变化情况,故热分析技术能运用于药品组分的定性及定量研究。在实际的药物构成成分探究过程中,对比药物制剂配方和标准参考化合物的DTG、TG、DTA曲线图,就能够确定出药物中各组分的含量[24]。

热分析技术在制剂赋形剂的相容性分析中的应用

药物制剂辅料的相容性可用DTA或者DSC测定。一般情况下,药物原辅料吸热峰的面积减小并且出现新的峰,就表明在对药物七情配伍后原辅料不稳定,极易对制剂主要有效成分产生不良影响。有报道[25]为开发格列吡嗪缓释制剂,VermaRK,GargS.等人应用热负荷试验和等温负荷试验评定格列吡嗪和所选用的赋形剂之间的相容性。利用差示扫描量热仪检测和药物-赋形剂复合物、纯药以及纯赋形剂的红外光谱比较作出初步的相容性评估,再利用IST进一步检验通过初步评估筛选出的初始配方中赋形剂的相容性。

热分析技术在药物多晶型分析中的应用

药物多晶型(同质异象)是指一种药物能以两种及以上不同晶体构造存在的现象。很多化学药品都会存在同质异象,药物的每种晶型也会体现出不同的生物利用度,即会具有不同的治疗效果。以前大多利用红外分光光度法与XRD区分辨别药物的晶型,现在多用DSC或DTA来分析鉴别。比如[26]联苯双酯的工业产品有两种晶型,低熔点(159～161℃)的亚稳态晶型和高熔点(178～180℃)稳态晶型,可采用DSC法能有效区分和控制其晶型。

联机分析在药物分析中有应用

差热分析法存在影响因素较多的弊端,所以该方法对仪器的要求比较严苛,近些年来大多将DTA与TG、红外光谱法(InfraredSpectrometry,IR)等配合使用,达到对中药材区分、研究的目的。将多种方法联合起来的技术在中药鉴别探究方面具有不错的发展前景,可以在一定程度改善DTA带来的的弊端,能有效提高中药甄别的精确性[[27]7]。例如成则丰等[28]利用傅立叶变换红外光谱法(FTIR)检测了正品与非正品延胡索的大、小叶,同时联合FTIR聚类分析和DTA方法探讨了不同品种延胡索及其非正品之间的亲缘关系。

可以将TG与DTA、DSC等技术联用,以便进一步提高测定指标的准确度,TG-DTA联用分析方法作为一种比较成熟的热分析技术,已经被欧洲药典、美国药典所收载。学者魏永恒[29]也利用TG-DTA热分析法快速地鉴别出了中药乳香的真伪及其品质的优劣,相比于常规鉴别方法,TG-DTA热分析法具有试样用量少、基本无需预先处理、分析速度快等优势,适合进行大批量的乳香鉴别。